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기초의학/약리학 10

당뇨병치료제의 종류와 기전 | Metfromin, SGLT2i, GLP-1 RA, DPP-4i, TZDs, Sulfonylureas, Glucosidase 억제

♣ 한눈에 보는 경구혈당강하제의 효과와 부작용1. Metformin(Biguanides, 메트포르민) ■ 작용원리 - 간의 포도당신생합성과정억제 (포도당신생합성 : 2형 당뇨에서 공복혈당을 올리는 주범) - 장에서 설탕의 흡수 지연, 말초 인슐린 저항성 개선 - 식욕저하로 인한 체중감소 효과■ 부작용 - 젖산산증 (신기능저하 : 급성심부전악화, 패혈증, 심근경색시 중단필요) - 장기간 사용시 Vitamin B12 흡수의 방해■ 다른적응증 - 다낭성난소증후군에서 인슐린저항성 개선, 배란유도 및 임신을 위해 사용가능함​2. SGLT2i (sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor)■ 작용원리 - 나트륨-포도당 공동수송체는 포도당과 나트륨을 신세관에서 재흡수하는 수송체인데, 이 ..

아드레날린 차단제(adrenergic antagonist)의 기전과 종류

I. 아드레날린 차단제 α, β 수용체에 부착은 하나 receptor-mediated intracellualr effects(수용체 매개 세포내 신호전달) 효과는 전혀없는 약물로 어떤수용체에 작용하는지, 또 가역적/비가역적으로 작용하는지에 따라서 구분된다.​II. α 수용체 차단제 (α-blockers)알파차단제제의 주기능은 혈관확장을 통한 혈압강하이며, 보상적인 빈맥이 발생한다. 약물종류작용효능-효과부작용Phenoxybenzamineα1 & α2 모두 차단비가역적 & 비경쟁적차단→ 24시간가량 긴효과​1) 심혈관계혈관수축억제: α1빈맥: α1차단의 보상적심박출량 ↑ : α2차단후 보상▶ 항고혈압약으로 부적절​2) 에피네프린 차단효과α,β 차단제의 효과중 β만작용하기에 → 오히려 혈압↓(참고. 노르에피네..

아드레날린 작용제 (adrenergic agonist)의 작용기전, 종류

I. 아드레날린성 작용제의 작용기전 분류 (adrenergic agonist mechanism)​-1) 직접작용제(direct-acting agonist)α 또는 β 수용체에 직접적으로 작용하여 교감신경자극효과가 나타난다.ex.) epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, phenylephrine​-2) 간접작용제(indirect-acting agonist)방출되는 노르에피네프린(norepinephrine)의 재흡수를 억제하는 원리 ex.) cocaine, amphetamines​-3) 혼합작용제(mixed-action agonist)위 두가지효과가 혼합된경우ex.) ephedrine, pseudoephedrine​​▼ 아래 기관마다 아드레날린, 콜린수용체의 작용을 참..

아드레날린성 수용체의 위치와 기능 | 노르에피네프린과 에피네프린

I. 아드레날린성 신경아드레날린성 신경은 노르에피네프린(Norepinephrine)을 주된 신경전달물질로 분비를하며, CNS 와 교감신경계에서 발견된다. 아드레날린성 수용체 = 교감신경성이라 보면된다.  ■ 노르에피네프린의 합성과 분해과정 1> 합성노르에피네프린의 전구체인 타이로신(tyrosine)이 신경내로 들어오고 DOPA로 가수분해된다.  2> 저장DOPA는 가수분해되고 소포내 저장된다.  3> 방출활동전위가 신경말단에 도달하면, 외부에서 칼슘이온이 들어와 외포작용을 통해 시냅스로 노르에피네프린을 방출한다. 4> 부착시냅스 후 수용체에 결합하여 기능하며 신호를 효과로 변환하기 위해 cAMP 시스템과 Phosphatidylinositol 시스템을 모두이용한다. 시냅스전 수용체(α2-수용체)에도 결합하..

NSAIDs(비스테로이드성 항염증제)의 작용기전, 효과, 부작용

I. NSAIDs의 효과와 적응증■ 효과해열진통항염증(높은용량에서) ■  적응증 : 통증및 염증성 질환류마티스 관절염, 골관절염 ,염증성관절병증급성통풍생리통전이성 골통두통수술 후 통증발열​II. 작용기전 & 약동학COX 효소마다 기능들 NSAID의 기전을 알기전에는 COX(cyclooxygenase)에 대해서 알아야한다.Arachidonic acid를 prostaglandins 과 thromboxane으로 대사하는 효소이다.- COX-1은 정상생리적 과정을 조절하는 효소- COX-2는 상대적으로 염증반응시 발현하는 효소이다.​ ■  약동학위장 및 소장 점막에서 흡수가 잘됨,95%이상 혈장내에서 단백질과 결합한다.간으로 대사되고 -> 신장으로 배설된다.​III. NSAIDs의 처방진통효과는 항염효과의 1/..

콜린작용제(agonist)와 콜린차단제(antagonist)의 종류 효과 부작용

I. 콜린성수용체 작용제의 종류-1) 직접작용 콜린성 작용제(direct-acting cholinergic agonist)-2) 간접작용 콜린성 작용제, 가역적 (anti-cholinesterase agent, reversible)-3) 간접작용 콜린성 작용제,비가역적 (anti-cholinesterase agent, irreversible)​II. 직접작용 콜린성 작용제(direct-acting cholinergic agonist)▼ 직접적으로 콜린성 수용체에 결합하는 약물들약물종류효과이용부작용Acetylcholine1) 심박수&심박출량의 감소2) 혈압의 감소 (혈관평활근 내피세포 M3수용체 작용)3) GI 운동성&분비물증가(침)4) 기관지분비물증가5) 배뇨근 수축 -> 배뇨작용6) 눈 섬모체근 자극(..

콜린수용체(무스카린성 수용체/니코틴성 수용체)와 콜린성신경전달물질

I. 콜린성 뉴런 (cholinergic neuron) 신경부신수질로 들어가는 신경절전뉴런 (Preganglionic fiber terminating in the adrenal medulla)자율신경계 신경절전뉴런 (autonomic ganglia, 부교감/교감 모두)신경절후신경 중에서는 땀샘으로 들어가는 교감신경분절 부교감신경 신경절후뉴런CNS체성신경계에서 골격근으로 들어가는 신경=> CNS / 골격근 / 신경절전신경 / 신경절후는 부교감이랑 땀샘 이정도로 위치는 알면 좋겠다.​II. 신경전달물질의 합성-작용-재흡수과정1) 합성콜린(Choline)에 아세틸코인자임A가 결합하여 합성된다.2) 저장만들어진 아세틸콜린은 소포(vesicle)에 쌓여서 보관된다.3) 방출신경이 탈분극이 전달되면 신경세포내로 C..

SGLT-2 억제제의 작용기전 | 효능 부작용 | SGLT2i

SGLT2억제제 '자디앙(성분명 엠파글리플로진)'이 국내에서 2형 당뇨병, 만성 심부전 이어 만성 신장병 적응증까지 추가하며 '포시가(성분명 다파글리플로진)'에 이어 3관왕을 차지한 치료옵션이 됐다.청년의사신문 김은미기자 2023. 10. 26 당뇨약으로 시작했지만 여러효과를 입증받아 이제는 다양한 질환에 이용되는 SGLT2 억제제의 원리를 알아보자. ​I. SGLT2i 효과1. 2형 당뇨병과 동반 무관, 만성신장병2. 2형당뇨병3. 2형 당뇨병과 동반 무관, 만성심부전​II. SGLT2i 기전1) 신장의 측면 * SGLT2 cotransporter 위치: 근위 신세뇨관 초기에 위치에 있다.기능: 신장사구체에서 걸러진 포도당의 80%이상을 Na에 의존하여 재흡수 하는 역할​    * 정상신장 Am J C..

당뇨약 Metfromin(메트포르민)의 기전 | 생화학 | 약리

I. Metformin의 수송​1) Metformin의 간 세포내 수송​    - Metformin은 간세포 내로 OCT1 수송체를 통하여 흡수된다.​2) 미토콘드리아내 작용​    - Metformin은 간세포내 미토콘드리아에서 Mitochondrial Electron Complex I을 억제하여 미토콘드리아의 ATP 생성을 억제함.​    - ATP의 생성억제는 AMP/ADP의 증가이고 곧 (ADPorAMP) / ATP의 비율의 증가    - AMP의 증가로 AMP의존 Kinase인 AMPK를 활성화  II. AMPK 관련 작용[지방산화 / G6P 억제 / cAMP억제 / 포도당신생합성관련전사인자 억제 / 산화-환원적 작용]​1] 지방산화: AMPK의 활성은 Acetyl CoA Carboxylase ..

Verapamil(non-DHP CCB)가 골격근에 작용하지 않는 이유 | 칼슘채널차단제 기전

베라파밀은 Non-DHP 칼슘채널 차단제이다. 평활근을 이완하는 효과를 통해 항고혈압제로 이용하는 약물인데 왜 골격근에는 작용하지 않을까? ■ 근육의 수축과 이완과정근육의 종류는 심장근육/골격근/평활근으로 나뉘고 모두 세포내 칼슘농도가 상승하면 근수축이 일어난다. 근육세포의 탈분극이 세포막의 L-type calcium 채널을 활성화하여 세포내로 칼슘이 들어오게한다고 생각하면된다.  그런데. 평활근과 심장근육에서 세포내로 들어온 칼슘은 Salcoplasmic membrane의 RyR채널을 활성화시키는데, SER(sarcoplasmic reticulum) 이 저장하고있던 추가적인 칼슘을 세포내로 이동하게 한다. 결국 이과정이 Calcium induced calcium release(칼슘이 내부 칼슘농도를 더..

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