아드레날린 작용제 (adrenergic agonist)의 작용기전, 종류

I. 아드레날린성 작용제의 작용기전 분류 (adrenergic agonist mechanism)

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-1) 직접작용제(direct-acting agonist)

α 또는 β 수용체에 직접적으로 작용하여 교감신경자극효과가 나타난다.

ex.) epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, phenylephrine

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-2) 간접작용제(indirect-acting agonist)

방출되는 노르에피네프린(norepinephrine)의 재흡수를 억제하는 원리

ex.) cocaine, amphetamines

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-3) 혼합작용제(mixed-action agonist)

위 두가지효과가 혼합된경우

ex.) ephedrine, pseudoephedrine

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▼ 아래 기관마다 아드레날린, 콜린수용체의 작용을 참고하면 약물을 이해하는데 더 도움된다

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기관별 수용체와 그 기능들 푸른색: 부교감기능 / 붉은색: 교감기능

 

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II. 직접작용제(direct-acting agonist)

 

약물종류	작용	효능-효과	부작용
Epinephrine	α, β 수용체에 모두작용 저용량 - β / 고용량 - α 1) 심혈관계 심근수축력 ↑ : β1 심박수 ↑ : β1 SBP ↑ : α1 > β2 DBP ↓ : α1 < β2 신혈류 ↓ : β1 → Renin상승 말초혈관저항 ↓ : β2 ​ 2) 호흡기계 기관지 평활근 이완 : β2 알러지유발물질차단 ​ 3) 내분비계 혈당↑: β2(포도당신생합성, 글루카곤분비증가) α2(인슐린분비감소) 지방분해: β ​ Rapid onset, 짧은 지속시간 IV, SC, inhalation	심정지시 이용 심주기 회복을 위해이용 ​ 아나필락시스치료(DOC) ​ 국소마취제 이용 혈관수축기능을 이용해 마취 + 점막지혈기능 ​ 기관지확장제 급성천식 + 아나필락시스에서 이용 (단, 심장부작용때문에 β2agonist가 만성적조절에는 주로이용함.) ​ ​	* CNS 부작용 불안,공포.긴장,진전 두통 ​ * 심장 부작용 부정맥 폐부종 빈맥 ​ * 내분비 고혈당(DM환자) (갑상샘항진증환자)
Norepinephrine	상대적으로 α > β 1) 심혈관계 심박수 ↓ : 보상적 vagal 작용 SBP ↑ : α1 DBP ↑ : α1 말초혈관저항 ↑ : α위주작용 ​ Rapid onset, 1-2분작용시간	쇼크(shock)의치료 강한 승압제. 혈관수축제	* 주사부위 괴사 (강한혈관수축작용) 말초혈관에서 사용X
Isoproterenol	β1, β2 비선택적 작용제 1) 심혈관계 심근수축력 ↑ : β1 심박수 ↑: β1 SBP 약간↑ : β1 > β2 DBP ↓↓ : β1 < β2 말초혈관저항 ↓↓ : β2 ​ 2) 호흡기계 기관지 평활근 이완 : β2	AV block 에서 이용 arterioventricular block	* CNS 부작용 불안,공포.긴장,진전 두통 ​ * 심장 부작용 부정맥 폐부종 빈맥 ​ * 내분비 고혈당(DM환자) (갑상샘항진증환자
Dopamine	α, β 수용체에 모두작용 저용량 - β / 고용량 - α D1,D2 수용체자극 (신장, 말초장기 혈관계 위치) ​ 1) 심혈관계 심근수축력 ↑ : β1 심박수 ↑ : β1 (고용량시: 혈관수축_α1) ​ 2) 내장 & 신장 내장&신장동맥 확장: D2 → ★ 임상적 포인트 ​	심장성쇼크, 패혈증쇼크 에서 DOC ​ 심박출량 ↑ 이면서 신장과 내장의 혈류를 유지해주기에 TOC ​ 무뇨증이 동반한 심부전 과 저혈압에서 이용 ​	구역 고혈압 부정맥
Fenoldopam	말초 D1 수용체 작용제 (관상동맥.신장수입동맥,내장동맥)	심한 고혈압에서 rapid-acting 혈관확장제	두통, 어지럼, 오심/구토 빈맥(혈관확장보상) 홍조
Dobutamine	β1 수용체 작용제 1) 심혈관계 심근수축력 ↑ : β1 심박수 ↑ : β1 ​	급성심부전 (심근 산소요구량 증가를 최소화하는 강심제) ​ 심장수술이후이용	* CNS 부작용 불안,공포.긴장,진전 두통 ​ * 심장 부작용 부정맥 폐부종 빈맥 ​ * 내분비 고혈당(DM환자) (갑상샘항진증환자)
Oxymetazoline	α1,α2 수용체 작용제 -점막에서 충혈제거작용	비강분무 비충혈제거제 안구 충혈제거제	장기사용시 의존과 Reboun congestion
Phenylephrine	α1 수용체 작용제 1) 심혈관계 심박수 ↓ : 보상적 vagal 작용 SBP ↑ : α1 DBP ↑ : α1 말초혈관저항 ↑ : α위주작용	안구 축동 치료제 비강분무 비충혈제거제 (슈도에페드린의 메스암페타민으로의 오용때문에 대체되는 비충혈제거제)	고용량에서 빈맥 또는 부정맥 고혈압성 두통
Clonidine	α2 수용체 작용제 교감신경의 억제작용	고혈압치료 BZD,담배,opiates의 금단증상치료	기면,진정 변비 입마름 (rebound HTN주의)
Albuterol & Terbutaline	짧은 작용 β2 작용제 흡입제	급성천식증상완화제 조산시 자궁이완제	떨림(시간지나면감소) 안절부절, 불안 * 경구 부작용 빈맥, 부정맥 MAOIs 병용 X
Salmoterol & Formoterol	긴 작용 β2 작용제	ICS와 혼합한 ICS/Fomoterol은 야간천식의 치료제
Mirabegron	β3 작용제 * 비뇨생식계 배뇨근의 이완 방광이완	과민성방광치료제	고혈압(HTN환자 에서는 사용 X)

(용어: SBP: 수축기혈압/ DBP: 이완기혈압 , DOC: drug of choice)

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III. 간접작용제(indirect-acting agonist)

약물종류	작용	효능-효과	부작용
Amphetamine	1) CNS 자극 2) 심혈관계 혈압상승 : α,β	약물남용	약물남용 부정맥 두통 과도한활동 불면 오심 떨림
Tyramine	1) Na+/Cl- 채널억제 → 국소마취효과 2) 심혈관계 혈압상승 : α,β

IV. 혼합작용제(mixed-action agonist)

약물종류	작용	효능-효과	부작용
Ephedrine	에피네프린과 유사하지만 더 작은 potent CNS 통과율↑ /경구흡수율↑ SBP ↑ / DBP ↑ 기관지확장제(단, 약효가 느리고 potency낮음) CNS 약간 자극	피로감소, 주의집중증가 각성 → 운동선수들에 불법적으로 이용
Pseudoephrine	Ephedrine 보다 CNS 통과율 ↓ 경구 또는 비강내 분무 충혈제거 효과	비충혈제거제

*** 총정리 표

Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology 6th _ Figure 6.17.

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V. 출처

리핀코트 약리학 _ Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology 6th