페니실린(penicillin)계 항생제, Glycopeptide 항생제

I. 그람양성세균

syphilis나 다른 세균들도 있지만, 페니실린계 항생제는 일단 그람 양성 세균을 위주로 타겟하기 때문에 그람 양성 세균들에대해서 잘알아야한다. 일단 포도알균(stapylococcus)는 Catalase(+) 양성이고, Coagulase의 양/음성으로 또 나뉘어진다. Streptococcus는 Catalase(-) 이고, 용혈정도에 따라서 구분되는데, 먼저 γ 용혈인 Enterococcus 먼저 나누어지고 나머지가 β, α 용혈로 나뉜다는 정도까지는 알아야한다.

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II. 페니실린계열 항생제

 

 

푸른색 계열 - 내성 대항 항생제 / 보라색계열 - 항균범위증가 항생제

 

 

 

페니실린계열 항생제는 β-lactam 링 구조를 갖고, 세균의 세포벽 합성과정의 마지막단계를 억제한다.

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1) Penicillin

약제종류 : Penicllin G(비경구), Penicillin V(경구)

항균범위 : α,β 용혈 streptococcus(사슬알균) 대상 항생제 , Spirochetes(syphilis, leptospirosis) 매독 치료제

★ staphylo(포도알균), Entero(장알균)은 불가능하고, Strepto- 만 가능 + 매독치료제 정도로 기억

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2) Penicllinase-resistant penicillin(anti-staphylococcual penicillin)

약제종류: Methicillin, Nafacillin, Oxacillin, Cloxacillin

세균들중 페니실린이 갖고 있는 β-락탐 구조를 분해해 저항성을 갖는 세균들이 있다. 위 약제들은 β-lactamase 효소를 갖는 세균들에 의해 항생제가 분해되지 않는 페니실린이다.

항균범위: staplyococcus aureus(포도알구균)

★ 이름대로 포도알균 항생제의 기본적 약물이라 기억하면 된다. 단 포도알균중 MSSA감염증에만 사용가능함.

※ 보통 MSSA 치료에서 Nafacillin 말고 Cefazolin(1stcepa)도 자주이용하는데, 페니실린계열대비 과민반응이 적다는 장점이 있지만, BBB 통과가 불가능해 CNS MSSA 감염에서는 Cefazolin은 사용불가하다는 것을 알아두면 좋다.

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3) Aminopenicllin

종류 : Ampicllin, amoxacillin

기존의 페니실린이 그람양성균에만 효과를 나타내는데, 일부 그람음성간균에서도 효과를 띄게 만든 광범위 페니실린이다. 단, β-lactamase에 의해 분해되기 때문에 β-lactamase inhibitor(ex. Clavunate)와 같이 사용한다.

항균범위 : 그람양성세균(Penicillin 과 동일) + 그람음성간균(E.coli, Listeria, P.mirabilis, H.influenzae, shigella, salmonella)

★ 그람음성균에도 효과가 있고, 보통 clavunate랑 병합해서 쓰고, 녹농균에는 효과가 없구나 정도 기억

그람양성간균중 리스테리아에서도 효과가 있는데, 신생아 또는 50대 이상 CNS infection에서 Listeria 감염가능성이 높아 ampicillin항생제가 추가로 사용된다.

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4) Anti-pseudomonal penicillin

종류: Ticarcillin, Piperacillin

녹농균을 비롯한 추가적인 그람음성세균에 효과가 있는 항생제이다. β-lactamase에 의해 분해되므로 역시 β-lactamase inhibitor와 함께 병합해서 이용한다.

★ 녹농균을 포함하고, 페니실린중 가장 넒은 항균범위라 기억하면된다.

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III. 기타 항생제

페니실린계열 항생제는 아니지만, 보통 페니실린내성때 사용하는 항생제라 같이 소개한다.

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1) Glycopeptides

종류: Vancomycin, Teicoplamin

세포벽합성단계중 Transpeptidation 과정을 방해하는데, 페니실린이 방해하는 과정 전단계를 방해한다.

항균범위: S.aureus, S.epidermis, Streptococcus, Pneumococci, C.difficile 등 그람양성세균에만 효과

※ Teicoplamin는 혈중농도를 체크하는데는 어렵지만, 상대적으로 신기능저하가 vancomycin대비 적다는 장점

★ MRSA 나 CoNS(coagulase negative - 대부분 methicillin 저항성) 감염증에서 사용

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2) Oxazolidinone

종류: Linezolid

세균의 50S 리보솜의 rRNA에 결합하여, 세균의 단백합성 초기단계를 억제하는 항생제이다.

항균범위 : S.aureus(MRSA, VISA), Streptococci, VRE 그람양성세균에만 효과

★ MRSA 치료에서 vancomycin, teicoplamin 말고 사용할수는 있으나, 골수억제같은 중대한 부작용이 있어 잘 사용 안함.

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3) Lipopeptide

종류: Daptomycin

그람양성균 세포막의 구조변형 구멍형성을 통해 세포질 내용물 유출을 통해 제거

항균범위: glycopeptide 계열과 유사, 추가적으로 Vancomycin 내성일 경우 사용가능

★ Vancomycin, Teicoplamin 내성시 마지막으로 사용하는 항생제, 폐렴에서는 근데 사용불가

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*** 정리 ***

1] S.aureus : MSSA면 Cefazolin or Nafacillin , MRSA면 Vancomycin

CoNS : 대부분 MR이므로 Vancomycin

2] S.pnuemoinae, S.pyogens : 일단 Pencillin

Penicillin 저항성 이면: 3rd세파 or Vancomycin

3] Enterococci : 세팔로스포린, 아미노글리코사이드, 클린다마이신 모두 기본내성임

→ Penicillin 감수성 : ampicillin, amoxacillin, piperacillin

→ Penicillin 내성 : Vancomycin + aminoglycoside 병용

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항생제 계열

 

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